Главная страница Противомикробные и противопаразитарные средства Общая характеристика сульфаниламидных препаратов
Общая характеристика сульфаниламидных препаратов

Общая характеристика сульфаниламидных препаратов. Классификация

 

Сульфаниламидные препараты - это синтетические химиотерапевтические браки, которые являются производными амида сульфаниловои кислоты, их было введем ее медицину немецким фармакологом Домагком. Сначала сульфишиламидни препараты были очень эффективными, но к ним быстро развивается резистентность микроорганизмов при повторных введениях, поэтому на сегодня они теряют свое практическое значение. Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой и триметопримом.

Спектром противомикробного действия сульфаниламидных препаратов широк. К ним чувствительны патогенные кокки (грамположительные и грамнега-ные), кишечная палочка, возбудители шигеллеза, холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы, дифтерии, хламидии. Тип действия - бактериостатический (за исключением бисептола, действующего бактерицидное). Механизм действия - конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Сульфаниламидные препараты по химическому строению подобны ПАБК, которая входит в состав дигидрофолиевой кислоты, синтезирующих микроорганизмы. Назначение сульфаниламидных препаратов (в ударной дозе) препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, вследствие чего нарушается метаболизм микроорганизмов. Вещества, содержащие в молекуле ПАБК (новокаин), проявляют антисульфаниламидний эффект.

 

Фармакокинетика


При пероральном введении всасывание препарата происходит в тонкой кишке, биодоступность составляет 70-90%.

Сульфаниламидные препараты (особенно длительной и Увеличенное действия) хорошо проникают в легкие, аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, через плацентарный барьер и в грудное молоко. Препараты короткого и средней продолжительности действия ацето-ваются в слизистой оболочке пищеварительного тракта, печени и почках.

При этом образуются метаболиты, в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, повреждая канальцы почек. Препараты длительного и Увеличенное действия подлежат биотрансформации в печени. Сульфаниламидные препараты короткого и средней продолжительности действия выделяются почками, а препараты длительного действия - печенью.

Показания к применению: инфекции желчевыводящих путей (еульфапиридазин, сульфадиметоксин по схеме: на первый прием 1-2 г, а затем по 0,5-1 г в день, курс лечения - 5-7 суток), инфекции органов дыхания, ЛОР-инфекции , инфекции мочевых путей (уросульфан) колиэнтерит, колит (сульгин, фталазол по 2 г 4 раза в донь); конъюнктивит, блефарит (сульфацил-натрий в форме 20-30% йодного раствора).

Побочные эффекты и осложнения: в результате применения сульфаниламидных препаратов короткого продолжительности действия возможны нефротоксичность; угнетение кроветворения; аллергические реакции; симптомы недостаточности фолиевой кислоты (лейкопения, нарушение функции пищеварительного канала, сперматогенеза); тератогенность (осо-ио при использовании препаратов с триметопримом).

 

Заболевания

Яндекс.Метрика